Описаны #селективные альфа2-адреномиметики
клонидина (клофелина), гуанфацина, бримонидина, апраклонидина.
Сейчас мы поговорим о препаратах, относящихся к группе #Альфа2-адреномиметики.
Препараты этой группы можно разделить на две подгруппы.
Альфа2-адреномиметики центрального действия И Альфа2-адреномиметики периферического или местного действия
К первой подгруппе принадлежат препараты Клонидин и гуанфацин.
Ко второй подгруппе - бримонидин и апраклонидин.
Клонидин или клофелин является альфа2- агонистом, который действует в основном на пресинаптические α два рецепторы в вазомоторных центрах продолговатого мозга. Также он стимулирует имидазолиновые I1 рецепторы.
Стимулируя альфа2- адренорецепторы, высвобождение норадреналина снижается, что приводит к снижению центральной адренергической активности, к снижению вазоконстрикции и работы сердца, и как следствие к снижению сердечного выброса и артериального давления.
Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α один адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения.

Показания к применению.

Лечение гипертонии.

Поскольку клонидин не снижает почечный кровоток, он полезен для пациентов с гипертонией, которые также страдают почечной недостаточностью.

Клонидин (клофелин) также используется для лечения бессонницы у пациентов, проходящих лечение от наркотической зависимости, где он способствует отмене и воздержанию от
опиоидов, бензодиазепинов, алкоголя и кокаина.

Побочные эффекты.
Рикошетная гипертензия (при быстрой отмене препарата);
брадикардия;
седация.
Депрессия.
Сухость во рту

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к клонидину
Артериальная гипотензия.
Нарушение сердечного ритма - синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
Кардиогенный шок.
Недавний инфаркт миокарда.
Тяжелая ишемическая болезнь сердца.
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга.
Нарушение мозгового кровообращения вследствие артерио-склероза.
Облитерирующие заболевания периферических артерий. (Из-за стимуляции периферических альфа 1 адренорецепторов сосудов)
Тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Синдром Рей-но. ( также Из-за стимуляции периферических альфа 1 адренорецепторов сосудов)
Нарушение функции почек.
Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов.

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Употребление алкоголя.
Гуанфацин и гуанабенз также являются α два агонистами, которые действуют по тому же механизму, что и клонидин. Эти препараты имеют такие же побочные эффекты, что и клонидин; однако они используются гораздо реже.

свернуть