Основные типы пенициллинов являются: пенициллиназорезистентные пенициллины, антисинегнойные пенициллины, ингибиторы бета-лактамаз, натуральные пенициллины, аминопенициллины.

Известны пенициллины узкого спектра (чувствительные к бета-лактамазам, устойчивые к бета-лактамазам) и широкого спектра (аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины).

Главными представителями аминопенициллинов являются: амоксициллин, ампициллин, пивампициллин, гетациллин, бакампициллин, метампициллин, талампициллин, эпициллин.

Ампициллин - это белый, кристаллический порошок. Молярная масса: 349 г/моль (ампициллина тригидрат, C16H19N3O4S) и 371 г/моль (ампициллина натриевая соль, C16H18N3NaO4S), температура плавления: 208 °С (с разложением). Растворимость в воде: 10,1 г/л.

У ампициллина - очень много названий (более 100).

В составе ампициллина (натриевая соль) входят такие химические элементы: углерод (51,8 %), кислород (17,3 %), азот (11,3 %), сера (8,6 %), натрий (6,2 %), водород (4,9 %).

Этот антибиотик был открыт в 1958 году в Великобритании, в 1961 году он начал продаваться в аптеках, а в 1970 году вместе с ко-тримоксазолом заменил более токсичный хлорамфеникол (левомицетин).

Если ампициллин считается очень дешевым и доступным антибиотиком, то для лабораторных анализов использованный аналог может стоить в 15.000 раз дороже!

Данный антибиотик выпускается под видом тригидрата (для приёма внутрь через рот, мало растворимый в воде) и натриевой соли (для парентерального введения, хорошо растворимый в воде).

Растворы данного антибиотика быстро инактивуются. Он не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется в тканях и является мало токсичным даже при больших дозах.

Является кислоустойчивым и не связывается с белками крови, но разрушается пенициллиноустойчивыми бактериями под влиянием пенициллиназы.

Введенный в организм ампициллин быстро всасывается в кишечнике и быстро распространяется в органах и тканях организма, а также в жидкостях. Частично разрушается в желудке и кишечнике.

После приёма, достигает терапевтической дозы через 1-2 ч, а эффект сохраняется до 6 ч. При парентеральном введении удаётся получить более высокую концентрацию препарата в крови, но быстрее выделяется.

При внутримышечном введении максимальные концентрации получаются через 30-60 минут, а вот при внутривенном введении - через 15-20 минут.

Препарат хорошо распределяется в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в то время как в мокроте обнаруживается в менее малых концентрациях из-за разрушения её ферментами.

В воспаленных участках легких содержание ампициллина выше по сравнению со здоровыми участками.

В костной ткани обнаруживаются концентрации на 50 % ниже чем в крови, а вот в почках и печени наблюдаются высокие концентрации. Обнаруживается в предстательной железе.

В крови грудных детей концентрации ампициллина выше на 50 % по сравнению более старшими детьми.

Антибиотик выделяется из организма преимущественно через почки, в моче наблюдаясь в очень высоких концентрациях. При проблемах с почками частично выделяется с желчью.

Антимикробное действие ампициллина замечается на грамотрицательные и грамположительные бактерии, включая стафилококк (чувствительный к пенициллину), стрептококк и пневмококк.

К данную лекарству чувствительные многие микроорганизмы: гонококк, менингококк, энтерококк, листерии, клостридии газовой гангрены, эшерихии, сальмонеллы, возбудители брюшного тифа, шигеллы, некоторые клебсиеллы и протеи, гемофильная палочка инфлюэнцы, стафилококк, стрептококк, пневмококк.

Устойчивыми к ампициллину микроорганизмами считаются: синегнойная палочка, микобактерии туберкулёза, часть штаммов клебсиелл, многие штаммы протея, возбудители туляремии.

Ампициллин характеризуется схожим спектром действия как тетрациклины и левомицетин, но является менее токсичным. Он действует преимущественно на размножающиеся бактерии и на бактерии находящиеся внутри клеток.

Следует применять ампициллин только при достаточной чувствительности возбудителя. Он является малотоксичным и может применяться в дозах превышающие обычные и длительно (при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите).

Может применяться беременным женщинам и грудным детям из-за мало токсичности.

Используется при септических инфекциях и при различных гнойно-воспалительных хирургический и гинекологический инфекциях, при листериозе, эндокардите, при некоторых формах менингита, при брюшном тифе.

Основным побочными эффектами являются: сыпь, кишечный дисбактериоз, головная боль, депрессивное состояние, артральгии.

Противопоказания у ампициллина такие же как при других пенциллинах. Нерационально использовать ампициллин при стафилококковых инфекциях и требуется осторожность при нарушении функции печени.

#ампициллин #пенициллин #антибиотики #аминопенициллины
[ Ссылка ]

свернуть