Фармацевтикалық препараттардың дамуы. Мемлекеттік реттеу. 2-бөлім первая часть по ссылке [ Ссылка ]
Автор Жанабай Жанат Школа Фармации
статьи автора
Стандартталған интерферон инъекциялық ерітінділерінің салыстырмалы анализі (Статья)
Вестник КазНМУ No2 (61) – 2022 c 40-58
ISSN 2524 - 0692
DOI 0.53065/kaznmu.2022.56.62.003 [ Ссылка ]
#QyzyqScience
[ Ссылка ]
Synthesis of hydrazides of heterocyclic amines and their antimicrobial and spasmolytic activity [ Ссылка ]
фармакологический скрининг применила немецкий учёный дома которая работал химическом концерне и проводил поиск антимикробных средств среди полевых красителя у одного из этих краситель красного стрептоцида я была обнаружена противомикробное действие такие были открыты сохраним и сульфаниламидные средства даже следующие рода пауль эрлих при поиске против оси политических средств изучил около 1000 органических соединений мышьяка и висмута и только 606 препираться аль парсан оказался достаточно эффективным настоящее время для проведения скрининга необходимо синтезировать не менее 10000 исходных соединений чтобы с большую долю поверхности папа что среди них имеется одно потенциально эффективное лекарственное средство представлен она представлена краткая схема создания нового фармакологические активного вещества поиск соединения бисера оптимизация свете я мими лидера и улучшение фармакологических и математических свойств например тима про зол тима козу это вещество которое обладает хроническая токсичностью его производная пикап раза обладает уменьшенной хроническая токсичностью его производные умер про золото лекарственным веществом то есть оно не обладает токсичностью мы можем убедить пути оптимизации соединения лидера от вещества с токсичностью до вещества с отсутствием какой-либо то хищник какого-либо 1000 свойства соединение лидера что же такое соединение лидер это вещество которое представляет собой особый интерес в плане его дальнейшего продвижения как возможного кандидата лекарственного средства
можно отметить правило пить и его также называют правило липинский это ученый разработчик которые являются сотрудникам фармкомпаний файфер он устанет установил следующие правила то есть молекулярная масса соединения должна быть меньше коэффициент распределения октанового да не должен мешать 5 и не более соединения должны иметь не более 5 водородные связи то есть общее число азат водородных и число рот водородных связей а также не более 10 акцептор на водородных связей то есть общее число атомов азота и кислорода
Дәріске қысқаша тоқталсақ, жаңа дәрілік қосылыстарды жасау әдістері, бұл ең қарапайым әдіс, бұл химиялық синтез, бұл белгілі бір түрдегі заттарды іздеу әдісі, алайда химиктер синтездеген көптеген химиялық қосылыстардың логикалық белсенділігі. Мысал ретінде келесі жағдайларда ерекше тәртіппен келтіруге болады, фармакологиялық скринингті алғаш рет үйде химиялық концернмен жұмыс істеген неміс ғалымы қолданды және осы қызыл бояғыштардың біріндегі далалық бояғыштар арасында микробқа қарсы агенттерді іздестірді. стрептоцид, мен микробқа қарсы әсер таптым, олар ашылды, тіпті келесі түрдегі сульфаниламидті агенттер Пол Эрлих саяси агенттердің осіне қарсы іздеу кезінде мышьяк пен висмуттың 1000-ға жуық органикалық қосылыстарын зерттеді және тек 606 бикер аль-парсан шықты. Қазіргі уақытта скрининг үшін олардың арасында папа бетінің үлкен үлесі болуы үшін кем дегенде 10 000 бастапқы қосылыстарды синтездеу қажет. бір әлеуетті тиімді препарат ұсынылған, жаңа фармакологиялық белсенді субстанцияны құрудың қысқаша схемасы моншақ қосылыстарын іздеу, жарық пен мимика көшбасшысын оңтайландыру және фармакологиялық және математикалық қасиеттерін жақсарту, мысалы, тимьян прозол, тимьян ешкі. созылмалы уыттылығы бар зат, оның туындысын қабылдау уақыты созылмалы уыттылықты азайтты, оның туындылары дәрілік зат ретінде алтынға жуық өледі, яғни оның уыттылығы жоқ, уыттылығы бар заттан жетекші қосылысты оңтайландыру жолын сендіре аламыз. қандай да бір қасиетке ие жыртқышы жоқ затқа 1000 жетекші қосылыс Көшбасшы қандай қосылыс болып табылады, оны есірткіге ықтимал кандидат ретінде одан әрі жылжыту тұрғысынан ерекше қызығушылық тудыратын бұл зат
ішу ережесін атап өтуге болады және оны Липинский ережесі деп те атайды, бұл Phifer фармацевтикалық компанияларының қызметкерлері болып табылатын ғылыми әзірлеуші, ол келесі ережелерді орнатудан шаршайды, яғни қосылыстың молекулалық салмағы аз болуы керек октанның таралу коэффициентінен иә 5-ке кедергі
